靶向治疗药物针对肿瘤细胞特殊的“靶点”起作用，抑制肿瘤细胞的持续生长。因此，靶向治疗药物的不良反应更少。化疗药物对肿瘤细胞在内的所有快速生长细胞起作用。
治疗肺癌的靶向治疗药物大部分是口服片剂。当靶向治疗药物为单克隆抗体，那么会采用静脉给药。大家可以观察通用名称辨别口服靶向药物和静脉给药单克隆抗体。口服靶向药物名称通常以ib结束，例如crizotinib（克唑替尼）；单克隆抗体名称通常以mab结束，例如bevacizumab（贝伐珠单抗）。
药物一般会有两个名字，一个是通用名，另一个是商品名。例如，克唑替尼是通用名（英文通用名：crizotinib），它的商品名是赛可瑞（英文商品名：XALKORI）。判断两种治疗方案是否有区别时主要看通用名，不看商品名（需要区分国内外的仿制品）。
美国食品药品监督管理局（FDA）批准治疗NSCLC的最常见的靶点为EGFR和ALK。目前常用的靶向治疗药物如下：
有EGFR突变的NSCLC
与化疗药物联合治疗有EGFR突变的鳞癌型NSCLC
有EGFRT790M突变的NSCLC（对吉非替尼、厄洛替尼、阿法替尼产生耐药后的选择之一）
针对VEGFR（血管内皮生长因子）：与化疗药物联合治疗NSCLC
一般来说靶向药物使用一段时间后会出现耐药情况。需要进行再一次的穿刺检测和基因检测判断肿瘤细胞的变化，为后续的治疗提供依据。可以参考《肺癌治疗前后基因突变有变化》、《肺癌治疗前后病理分型有可能会不同》。