G1 Therapeutics公司在官网宣布治疗乳腺癌的3种药物的研发计划。一个是静脉注射的CDK4/6抑制剂trilaciclib治疗三阴性乳腺癌（TNBC）的2期临床试验；另一个是口服CDK4/6抑制剂G1T38治疗雌激素受体阳性、人表皮生长因子受体阴性（ER+、HER2-）乳腺癌的1b/2a期试验；最后一个是选择性雌激素受体降解剂（selective estrogen receptor degrader，SERD）G1T48，计划在2017年第四季度开展1期试验。

G1 Therapeutics公司首席医疗官Raj Malik提到：“我们的CDK4/6抑制剂已获得可靠的临床数据，而且公司要拓展治疗乳腺癌产品线。目前，在治疗乳腺癌领域明显缺乏足够的治疗方案。我们对SERD联合CDK4/6抑制剂使用的理论基础和临床验证已有充分认识。我们期望G1T48和G1T38能成为治疗乳腺癌的最佳治疗方案。”

G1 Therapeutics公司首席执行官Mark Velleca讲到：“拓展治疗乳腺癌产品线是我们公司下一个目标之一。”

每个临床试验具体细节如下：

2期试验：trilaciclib治疗三阴性乳腺癌

多中心、随机、开放性试验。Trilaciclib联合吉西他滨（gemcitabine）/卡铂（carboplatin）一线或二线治疗转移性三阴性乳腺癌。计划在美国和欧洲入组90名患者。

1b/2a期试验：G1T38治疗ER+、HER2-乳腺癌

多中心、开放性、剂量递增/扩大（dose-escalation / expansion study）试验。G1T38联合Faslodex?（氟维司群，fulvestrant）治疗内分泌治疗失败后的ER+、HER2-乳腺癌。计划在欧洲入组80名患者。

药物简介

Trilaciclib（G1T28）

Trilaciclib是新的短效CDK4/6抑制剂，化疗期间具有保护造血肝细胞和增强免疫系统功能作用。化疗前静脉注射Trilaciclib能显著改善治疗效果。

关于Trilaciclib的2期临床试验有3个：治疗新诊断、首次治疗的小细胞肺癌，治疗之前治疗失败的小细胞肺癌，治疗三阴性乳腺癌。

G1T38

G1T38是口服CD4/6抑制剂，与其他靶向药物联合治疗多种肿瘤。在75名健康人的1期试验中G1T38耐受性良好，没有出现3/4级不良事件。G1T38联合Faslodex?治疗ER+、HER2-乳腺癌的1b/2a试验正在进行中。

G1T48

G1T48是独有的、口服选择性雌激素受体降解剂（SERD）。临床前研究显示，G1T48的效果好于Faslodex?、抗肿瘤效果好于其他SERDs。G1T48正在做新药临床研究（IND-enabling studies），计划在2017年4季度进行1期临床试验。

参考 
http://www.g1therapeutics.com/pages/news/releases/2017/011017.htm