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索拉菲尼（Sorafenib）和lenvatinib是口服型血管内皮生长因子受体（VEGFR）抑制剂，批准用于治疗放射性碘耐药的分化型甲状腺癌（DTC）。但是临床上缺乏二线或三线治疗DTC药物。
Cabozantinib是靶点为MET和VEGFR的口服型多激酶抑制剂，批准用于治疗甲状腺髓样癌（MTC）。Cabozantinib的I期临床试验结果显示，既往接受过VEGFR抑制剂的8名DTC患者接受cabozantinib治疗后有5名患者评为客观缓解。
2017年8月17日，根据《J Clin Oncol》杂志刊登的多中心、II期临床试验结果显示，cabozantinib可用于治疗既往接受VEGFR靶向治疗后进展、放射性碘耐药的分化型甲状腺癌。
该II期试验纳入25名既往VEGFR靶向治疗后进展的、有可测量病灶、放射性碘耐药的DTC患者。中位年龄为64岁，64%为男性。21名患者既往只接受过1种VEGFR靶向治疗（索拉菲尼、培唑帕尼、cediranib），4名患者既往接受过2种VEGFR靶向治疗。Cabozantinib的起始剂量为每天60mg，如果患者对治疗无反应可以增加到每天80mg。每8周评估一次病情。
治疗结果显示，10人（40%）评为部分缓解（PR）、13人（52%）评为稳定（SD）。中位无进展生存时间（PFS）为12.7个月、中位总生存时间（OS）为34.7个月。
安全性方面，与治疗相关常见不良事件有疲乏、体重下降、腹泻、掌跖红肿综合征（palmar-plantar erythrodysesthesia syndrome）、血压升高。出现1例药物相关性死亡病例。
研究者认为cabozantinib可用于治疗既往接受VEGFR靶向治疗后进展、放射性碘耐药的分化型甲状腺癌。
参考文献
Cabanillas ME, de Souza JA, Geyer S, et al. Cabozantinib As Salvage Therapy for Patients With Tyrosine Kinase Inhibitor-Refractory Differentiated Thyroid Cancer: Results of a Multicenter Phase II International Thyroid Oncology Group Trial. J Clin Oncol. 2017 Aug 17:JCO2017730226. doi: 10.1200/JCO.2017.73.0226. [Epub ahead of print]