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2017年9月20日，《J Clin Oncol》杂志刊登的I期试验结果显示，患者每天服用一次pyrotinib耐受性良好，治疗HER2阳性乳腺癌的总缓解率高。Pyrotinib是不可逆的pan-ErbB抑制剂。

该试验共入组38名之前没有接受络氨酸激酶抑制剂治疗的HER2阳性患者。Pyrotinib剂量为80mg、160mg、240mg、320mg、400mg、480mg，每天口服1次。

服用480mg剂量患者中出现2例剂量限制性3级腹泻。Pyrotinib的最大耐受剂量为400mg。Pyrotinib相关的常见不良事件有腹泻（44.7%）、恶心（13.2%）、口腔溃疡（13.2%）、虚弱（10.5%）、白细胞减少（10.5%）。3级以上不良事件只有腹泻。

总缓解率（ORR）为50%，临床获益率（完全缓解+部分缓解+稳定≥24周）为61.1%。中位无进展生存时间（PFS）为35.4周。未用过曲妥珠单抗患者的ORR为83.3%，用过曲妥珠单抗患者的ORR为33.3%。

研究者认为患者每天服用一次pyrotinib耐受性良好，治疗HER2阳性乳腺癌的总缓解率高。

参考文献 
Ma F, Li Q, Chen S, et al. Phase I Study and Biomarker Analysis of Pyrotinib, a Novel Irreversible Pan-ErbB Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor, in Patients With Human Epidermal Growth Factor Receptor 2- Positive Metastatic Breast Cancer.J Clin Oncol. 2017 Sep 20;35(27):3105-3112. doi: 10.1200/JCO.2016.69.6179. Epub 2017 May 12.